Описание лекарственной формы

Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке или в банках темного стекла или полимерных по 50 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается после введения внутрь. C_max в крови достигается через 25–30 мин после приема внутрь малых доз и через 1 ч после дозы 10 мг/кг. Аксамон быстро проникает из крови в ткани и после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% препарата. T_1/2 составляет 0,7 ч. Около 40–55% препарата связывается с белками сыворотки крови. При введении внутрь Аксамон абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени — из тонкой и подвздошных кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Частично биотрансформируется и элиминируется из организма при участии почечных и внепочечных (секреция с желчью) механизмов. Экскреция препарата почками происходит в основном за счет секреции в канальцах и лишь 1/3 препарата выводится клубочковой фильтрацией. Только 3,7% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Препятствует инактивации ацетилхолина холинэстеразой, что приводит к более выраженному и длительному возбуждению м- и н-холинорецепторов (повышается вход в клетки ионов натрия, изменяется уровень цАМФ, диацилглицерола и инозитолтрифосфата). Стимулирует проведение возбуждения по нервам и нервно-мышечную передачу. Повышает тонус скелетных и гладких мышц. Усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина, но не хлористого калия.

Показания

Аксамон применяют у взрослых при заболеваниях периферической нервной системы (невритах, полиневритах и полинейропатиях, полирадикулонейропатиях); бульбарных параличах и парезах; при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями (в восстановительном периоде); при миастении и различных миастенических синдромах; в комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний; при болезни Альцгеймера и сенильной деменции альцгеймеровского типа, слабости родовой деятельности; атонии кишечника.

Способ применения и дозы

Внутрь. При поражениях периферической нервной системы — по 0,02 г 3 раза в день. При миастении и миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 0,02–0,04 г 4–5 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 0,18–0,2 г. Для лечения и профилактики атонии кишечника — по 0,02 г 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.

Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Обычно Аксамон назначают по 0,01–0,02 г 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — до 0,2 г. Продолжительность лечения — от 1 мес до 1 года.

Для стимулирования родов — по 0,02 г однократно, при недостаточном эффекте прием препарата повторяют 1–2 раза с часовым интервалом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.

На фоне других холиномиметических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию.

Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.

Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.

Передозировка

Лечение: при относительной передозировке Аксамона — отмена препарата, назначение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; необходимо учитывать способность препарата повышать тонус матки.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Во время лечения препаратом необходимо отказаться от приема алкоголя.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6,5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Прочие: бронхоспазм, брадикардия.