Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 (5 мг) упаковок.

Фармакологическое действие

Блокирует постсинаптические D₂-рецепторы, уменьшает возбудимость дофаминовых нейронов, регулирует психомоторные и нейровегетативные нарушения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется на 60%, C_max достигается через 3–6 ч. Объем распределения — 18 л/кг. В крови 92% связывается с белками. Подвергается биотрансформации в печени. Т_1/2 — 24 ч (12–37 ч). 40% однократной дозы выводится с мочой в течение 5 дней (1% — в неизмененном виде) и 15% — с калом. Cl — 12 мл/кг/мин.

Фармакодинамика

Стимулирует метаболизм головного мозга, оказывает транквилизирующее и выраженное противорвотное действие; вызывает экстрапирамидные двигательные реакции; уменьшает высвобождение соматотропного гормона и повышает — пролактина. Изменяет концентрацию дофамина.

Показания

Острые и хронические психотические расстройства (шизофрения, психозы), синдром Жиля де ла Туретта, детский аутизм, хорея Гентингтона, неукротимая рвота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и подросткам начальная доза — 0,0005 г 2–3 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых — 0,1 г/сут. Детям 3–5 лет: 1/4 дозы, 6–15 лет — 1/2 дозы для взрослых.

Психотические расстройства, нарушения поведения, синдром Жиля де ла Туретта: детям в возрасте 3–12 лет или массой тела 15–40 кг — начальная доза — 0,00005 г/кг/сут в 2–3 приема. При необходимости суточную дозу увеличивают на 0,0005 г 1 раз в 5–7 дней до достижения дозы 75 мкг/кг/сут.

Детский аутизм: начальная доза — 0,000025 г/кг/сут (до 0,00005 г/кг/сут).

Пациентам пожилого возраста: 0,0005–0,002 г 2–3 раза в сутки (возможно постепенное увеличение доз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, этанола и этанолсодержащих препаратов. При совместном приеме с эпинефрином возможна артериальная гипотензия и тахикардия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, тяжелых заболеваниях почек. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно уменьшить дозу и использовать др. препарат. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период применения запрещается употребление алкогольных напитков.

Побочные действия

Акатизия, экстрапирамидные расстройства, персистирующая поздняя дискинезия, поздняя дистония, антихолинергические эффекты, уменьшение потребления жидкости, усталость или слабость, ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз, обтурационная желтуха, нейролептический злокачественный синдром, симптомы несахарного диабета, обострение глаукомы, тенденция к развитию моноцитоза, аллергические реакции.