Описание лекарственной формы

Таблетки от бледно-голубого до голубого цвета круглой формы, с насечками для разделения таблетки.

Характеристика

Антикоагулянт непрямого действия в виде рацемического соединения, при этом левовращающий изомер обладает большей фармакологической активностью.

Особые указания

В начале лечения и каждые 4–8 нед следует проводить контроль свертываемости крови по показателю МНО. При сочетании с другими препаратами необходим непрерывный контроль (как можно чаще), позволяющий скорректировать дозу варфарина в пределах 10–15%.

Состав и форма выпуска

в контейнерах полипропиленовых по 50 или 100 шт.

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ практически полностью. Связывание с белками плазмы — 97–99%, терапевтическая концентрация в плазме — 1–5 мкг/мл. Метаболизируется в печени с образованием неактивных или малоактивных соединений, которые реабсорбируются из желчи. Выводится почками, T_1/2 — 40 ч.

Фармакодинамика

Действие проявляется на 3–5-й день от начала применения и прекращается через 3–5 дней после отмены.

Показания

Профилактика тромбозов и тромбоэмболий. Кратковременно — при остром тромбозе вен и тромбоэмболии легких (в комбинации с гепарином), постоперационном тромбозе, остром инфаркте миокарда, хирургическом и тромболитическом лечении тромбозов, проведении кардиоверсии в случае трепетания предсердий. Длительно — при рецидивирующем тромбозе вен и тромбоэмболии легочной артерии, протезировании клапанов сердца и сосудов (возможно в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), ИБС, транзиторных приступах ишемии, вторичной профилактике сердечного приступа, хроническом мерцании предсердий, тромбозе периферических артерий.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно, в одно и то же время суток.

Начальные дозы — 2,5–5 мг/сут.

Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от результатов определения протромбинового времени (должно быть увеличено в 2–4 раза от исходного) или международного нормализованного соотношения (должно достигать 2,2–4,4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей больного).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. В целях безопасности следует приостановить грудное вскармливание в первые 3 дня лечения.

Взаимодействие

Антикоагулянтный эффект усиливают ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, аллопуринол, амиодарон, анаболические средства (с алкилом в положении С17), пероральные гипогликемические сульфонамидные средства, цефалоспорины, циметидин, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, эритромицин, этакриновая кислота, флуконазол, фторурацил, левамизол, дипирадамол, хлорамфеникол, флувоксамин, глюкагон, гепарин, изониазид, кетоконазол, хинин, хинидин, хинолоны, кларитромицин, клофибрат, хлоралгидрат, хлорамфеникол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, симвастатин, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин; ослабляют — пероральные слабительные, барбитураты, диклоксациллин, феназон, гризеофульвин, карбамазепин, коэнзим Q10, колестирамин, миансерин, парацетамол (в высоких дозах), ретиноиды, рифампицин, сукральфат, фенитоин, витамин К (антагонист).

Передозировка

Симптомы: повышенная кровоточивость, кровотечения.

Лечение: при значительных кровотечениях — в/в медленное введение небольших доз фитоменадиона, возможно переливание крови.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у больных с эндогенными нарушениями свертываемости крови, тромбоцитопенией, выраженной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушением функций печени и почек, кровоизлияниями в мозг, алкоголизмом. Потребление алкоголя увеличивает опасность гипопротромбинемии и кровотечений.

Побочные действия

Кровоизлияния (не более 1%), редко — васкулит, диарея, повышение активности печеночных ферментов, экзема, некроз кожи, выпадение волос.